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Receptores Ionotrópicos

 

 

  • Chamados de receptores ativados por ligantes, pois são ativados por neurotransmissores

  • Consiste em diversas protéinas, normalmente 5, que contribuem para a formação do poro (abertura) dos canais iôniocos

  • Geram respostas rápidas e de curto praso

 

Quando o neurotransmissor se liga no receptor, um canal iônico se abre em resposta

 

Veja as tipos de receptores ionotrópicos:

Receptor Nicotínico de Acetilcolina

Há dois tipos de receptores nicotínicos:

 

  1. Tipo Muscular: Presentes na junção neuromuscular

--> Cada proteína possue 4 "hélices"

  Composição:

  • Fetal -  5 subunidades formadas por 4 proteínas (2 alfa, beta, gama e delta)

  • Cérebro adulto -  a subunidade gama é substituida por uma subnidade épsilon.

 

  Efeito: Como podemos ver na imagem, a acetilcolina se liga às subunidades alfa. Como resultado, há o influxo de Na+ e efluxo de K+.

 

  Agonistas: 

  • Acetilcolina

  • Nicotina

 

  Antagonistas:

  • d-tubocurarina

 

  2. Tipo Neuronal: Muito parecido com o tipo muscular, mas é formado por 5 subunidades de 2 proteínas (alfa e beta). Há, porém, vários tipos de proteínas alfa e beta e suas combinações formam diferentes receptores. Os tipos são:

 

α2 - α3 - α4 - α5 - α6 - α7 - α8 - α9 - α10

 

β2 - β3 - β4

N-Metil-D-Asparato (NMDA)

Composição:

  • 5 subunidades (NMDAR1, NMDAR2, NMDAR3, NMDAR4, NMDAR5) com 4 hélices cada (TM1 - TM4). O TM2 não atravessa completamente a membrana, como pode ser visto na imagem

 

 

Efeitos:

  • Local de ligação de glutamato e agonistas (em azul): Promove a abertura do canal e, com isso, o influxo de Na+ e Ca+ e o efluxo de K+

 

  • Local de ligação de antagonistas (em vermelho): impede a abertura so canal

 

  • Local de ligação de glicina insencível a estricnina (em verde): Ao ser ocupado pela glicina, permite que a atividade do glutamato seja eficiente, aumentando a frequência da abertura do canal.

 

  • Local de ligação de magnésio dependente de voltágem (em laranja): Local ocupado por um íon de magnésio quando a membrana está no potencial de repouso ou hiperpolarizada. Isso impede a abertura do canal

 

  • Local de ligação de fenilciclidina (em roxo): Bloqueia o fluxo de íons

Receptor de Kainate

Efeito: Influxo de Na+ (mas não de Ca+) e efluxo de K+. Com isso, o neurônio é despolarizado

AMPA/Receptor de Quisqualato

AMPA e ácido quisqualato são agonistas para esse receptor de glutamato.

 

Efeito: Abertura do canal, gerando o influxo de Na+ (mas não Ca+) e efluxo de K+

Receptor GABAA

Composição: Formado por 5 subunidades (duas alfa, duas beta e uma gama), cada uma com 4 hélices (TM1 - TM4)

Efeito: 

  • Local de ligação de GABA e agonistas (em laranja): permite o influxo de Cl- e, com isso, a hiperpolarização do neurônio

 

  • Local de ligação de antagonistas (em verde): impede a abertura do canal de cloro

 

  • Local de ligação de barbiturato (em amarelo): Prolonga o período em que o canal de cloro fica aberto

 

  • Local de ligação de benzodiazepinas (em vermelho): Aumenta os efeitos do gaba. Pode ser ativado por remédios como diazepan

Receptor de Glicina

A ativação do receptor resulta na abertura de canais de cloro de o influzo desses íons, hiperpolarizando o neurônio.

Estricnina funciona como antagonista

Receptor de Serotonina

Há 7 subtipos de receptores de serotonina, mas apenas o 5-HT3  é ionotrófico

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